【项目名称】吉非替尼
【药品名称】 通用名：吉非替尼片Gefitinib Tablet 商品名：Iressa 易瑞沙 CAS: 184475-35-2
【剂型】片剂
【规格】5mg、10mg
【类别】化药原料3类 片剂6类
【适应症】用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
【药理】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍 肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗 的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
【专利情况】 中国化合物专利2016年到期。
【国外上市】2002年 首先在日本上市，成为全球第1个上市的EGFR-TKI；2003年根据IDEAL1/2研究结果，在美国通过快速通道审批上市；2005年 成为第1个在中国上市并获得二线治疗适应证的EGFR-TKI；2009年欧盟批准吉非替尼上市
【市场前景】 2000年至2005年,中国肺癌病例数上升了30.5%。流行病学回顾研究表明,肺癌已经成为我国累积危险因素最高的癌症。肺癌诊断后1年生存率仅为40%,治疗选择非常有限,药物毒副反应严重,以铂剂为基础的各种一线化疗的疗效正遭遇难以突破的瓶颈。
吉非替尼(易瑞沙)是第一个用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,为表面生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。吉非替尼上市后 已在全球治疗了210万例患者。充分的安全性数据证实,它是一种毒性低和耐受性良好的肺癌治疗药物,对晚期NSCLC的疗效明确,是二、三线用药的良好选 择。吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌 等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。吉非替尼的耐受性较好，大多不良反应轻微并 且可逆，而且与细胞毒药物的典型不良反应完全不同。常见的不良反应为腹泻、恶心、皮疹、痤疮、呕吐和无力等，发生率在20％以上，因为药物不良反应而停止 治疗的患者仅有1％。有良好的市场潜力。