【项目名称】头孢噻利
【药品名称】 通用名：注射用硫酸头孢噻利 Cefoselis sulfate 商品名：Wincef CAS: 122841-10-5
【剂型】注射剂
【规格】0.5g（按头孢噻利计算）
【类别】原料药6类 制剂6类
【药理】本品为第四代超广谱头孢菌素，可抑制细菌细胞壁合成过程中黏肽链的交叉连接，破坏细菌细胞壁，使其不能形成完整的细胞。
【适应症】由葡萄糖球菌属、链球菌、肺炎球菌、消化链球菌属、大肠菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登斯菌属、假 单胞菌属、流感菌、类杆菌属等对头孢噻利敏感菌引起的中度以上症状的下列感染症： 败血症、丹毒、蜂巢炎、淋巴管(节)炎、肛门周围脓肿、外伤、烫伤、手术创伤等外在性二次感染；骨髓炎、关节炎、扁桃腺周围脓肿、慢性支气管炎、支气管扩 张(感染时)、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化脓症 ·肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎。
【用法用量】通常，成人用量为硫酸头孢噻利每天1～2g，分两次使用，30分钟～1小时内静脉注射。根据年龄、症状适量增减，对重症、难治愈的感染可增量 至1日4g。1小时以上静脉注射。本品用生理盐水、葡萄糖注射液以及补液溶解使用。不得使用注射用水溶解（溶液不等渗）。
【专利情况】 化合物专利已过期
【国外上市】1998年首次在日本上市，欧盟还处于临床前研究，国内目前只有江苏豪森和江苏恒瑞2006年1月取得原料和注射剂的生产批文。还有20多家企业在申请中。
【市场前景】2009年全球抗感染药品市场销售额为370亿元美元，而其中头孢菌素占23.5%，据各类抗感染药物之 首。2009年我国药品市场总额达到了4000多亿元，其中抗感染药物是使用量和金额最大的，占23.71%，在我国15大类药物中居于首位。抗感染类药 物的9个小类中，市场份额最大的是头孢类抗生素，占50%以上，5年平均增长率为25.36%。所以说头孢菌素类药物不论在全球还是在国内都占据重要的地 位。
头孢噻利是第四代头孢菌素类药物，结构特点是在C3位上引入羟乙基吡唑甲基。改善了对金葡菌（包括MRSA）和绿脓杆菌等的活性。头孢噻利对除了氧亚氨头 孢菌素酶外的各种β-内酰胺酶均高度稳定，且亲和力较低。头孢噻利抗菌活性的主要优势是对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌及假单胞菌有良好的抗菌活性，尤其 是对铜绿假单胞菌的活性，而目前其它头孢菌素类抗生素对这些细菌活性较差。临床研究表明，静脉注射头孢噻利后，血药浓度高，半衰期长，在人体内分布广泛， 不良反应发生率较低。机体对硫酸头孢噻利耐受性良好。使用头孢曲松和头孢哌酮常常发生胃肠功能障碍，使用硫酸头孢噻利很少发生，这是由于硫酸头孢噻利主要 自肾排泄。硫酸头孢噻利无肾毒性，不会使氨基糖苷类药物的肾毒性加强。是一个很有潜力的品种。