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拉氧头孢

2011/10/21 21:51:23  作者:labgogo


拉氧头孢

CAS:64953-12-4
详细内容:

 

拉氧头孢

项目名称】拉氧头孢
药品名称】 通用名:拉氧头孢钠Latamoxef Sodium 商品名:Festamoxin、Moxalactam CAS: 64953-12-4
剂型】注射剂
规格】每瓶0.25g、0.5g、1g
类别】化药原料6类 制剂6类
【适应症】用于敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎,以及皮肤和软组织、骨和关节、耳鼻咽喉、创面等部位的感染,还可用于败血症和脑膜炎。
用法用量
成人
肌内注射:轻至中度感染,每次剂量0.5-1g,分2次溶于0.5%利多卡因溶剂中作深部肌内注射。
静脉注射:1.  轻至中度感染,每次1g,每日2次,溶于灭菌生理盐水或5-10%葡萄糖注射液10-20mL中在4-6分钟内缓慢静脉注射。2.  重度感染,每日剂量可加倍给予。
静脉滴注:1.  轻至中度感染,每次1g,每日2次,每次溶于灭菌生理盐水或5-10%葡萄糖注射液、右旋糖酐液、复方氨基酸液100mL中,30分钟内滴完。2.  重度感染,每日剂量可加倍。
儿童
静脉给药:每日40-80mg/kg,危重病例每日剂量可递增至每日100mg/kg,分2-3次静脉给药。配制方法同成人。
专利情况】主要原研专利早已过期,国内开发不用考虑专利问题!
药理】拉氧头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相 似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而导致细胞死亡从而起抗菌作用。本药作用特点是:1.基本结构与头 霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力 学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。2.与第一、二代头孢菌素相比,本药抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、 二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。3.本药对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他定相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他定,对厌氧菌尤其是 脆弱类杆菌的作用则明显于第一、二、三代头孢菌素。本药对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有 较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;本药对肠球菌无抗菌活性。
【国外上市】1981年首先以商品名“Festmoxin”在德国上市,尔后,由美国礼来公司以商品名 “Moxalactain”在法国、英国、瑞士、意大利、澳大利亚、南非等国上市,并以商品名“Mxalam”在美国、加拿大、泰国和中国香港特区销售。 而盐野义的拉氧头孢钠制剂在1982年后主要在日本和韩国销售用于临床,品名为“Shiomarin”。
【市场前景】头孢是目前国内市场上最大宗的药品,虽然对于抗生素滥用限制的呼声不绝于耳,国家的历次降价本来产品也是 重中之重,但从实际的临床应用和疗效上来看,头孢类药物仍然居高临床用药的榜首,而这种地位,在今后相当长的时间内仍然不会发生根本的改变。从临床用药检 测数据来看,2007年国内医院用药大类中抗感染药以24.6%的份额仍然居于第一位,在抗感染药中头孢菌素类则以45.9%的份额遥遥领先于其他类别, 这与往年的情况也基本相似。
拉氧头孢是合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素,其抗菌性能与第三代头孢菌素相近。与、二代头孢菌素相比,其抗菌谱进一步扩大,对β- 内酰胺酶高度稳定,故对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌有抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、变型杆菌、肠杆菌属、枸橼酸 杆菌、沙雷杆菌等对本品高度敏感。临床主要用于敏感菌所致的细菌性脑膜炎、败血症、肺炎、支气管炎、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎及子宫内膜 感染等。本品与庆大霉素联用,对绿脓杆菌有协同作用,对金葡菌有相加作用。该品自上市后,经历了艰辛的起步历程。2001年在全国重点城市样本医院的用药 量达3.65万支,2002年实现了快速增长达到了23.35万支,销量同比净增长了5.4倍。从近两年全国样本医院购药金额看,在抗生素市场一片火热的 情形下,其于稳步增长的状态实属不易,其2002年在样本医院的购药金额达2031.61万元,2004年上升到2647.51万元,同比上一年增长了 16.94%;2002年~2004年3年间的复合增长率为182.83%。2009年其用药金额已到达1.6亿元,且处于平稳增长中。值得立项!

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