抗体偶联药物(antibody drug conjugates ,ADCs)是单克隆抗体与抗肿瘤毒性小分子的偶联产物。通过化学键将细胞毒药物与单克隆抗体偶联组成ADCs,利用抗体可特异性识别肿瘤细胞的特性,可“精确”地把毒性小分子运送到肿瘤细胞,在提高肿瘤部位药物浓度同时降低了正常组织、器官的药物浓度,达到了高效低毒的抗肿瘤效果。
麦克林提供各类抗体偶联药物试剂及其衍生产品,具有纯度等级高、生产工艺先进、支持研发定制等特点,能被广泛适用于各类科研项目、研究实验中,欢迎选购。
本文通过以下几点简单介绍麦克林抗体偶联药物试剂的产品特性及相关应用:
1.抗体偶联药物的基本作用原理
2.抗体偶联药物的构成
3.理想抗体偶联药物的特征
4.麦克林抗体偶联药物试剂及相关产品介绍
抗体偶联药物的基本原理
1、ADC被引入血浆;
2、ADC识别细胞表面的抗原;
3、ADC-抗原复合物随后发生内吞作用,这一步称为内化;
4、一旦进入肿瘤细胞,ADC-抗原复合物就会与内体融合,内体会分解复合物以进行抗 原回收,并将 ADC 转运至溶酶体。最后,ADC 经历各种溶酶体降解,释放细胞毒性药物;
5、细胞毒物与其靶标结合;
6、大多数有效负载通过 DNA 嵌入或通过与微管蛋白结合导致细胞死亡或凋亡。
ADC的作用机制
抗体偶联药物的构成
单克隆抗体通过具有不稳定键的化学接头连接到生物活性药物上。通过将单克隆抗体的独特靶向性与细胞毒性药物的抗癌能力相结合,抗体-药物偶联物可以敏感地区分健康组织和患病组织。抗体药物偶联物是一种专门且技术上具有挑战性的疗法的一部分,该疗法结合了生物技术和化学的创新,形成了一类新型的高效生物制药药物。
抗体-药物偶联物的独特特性是,这些所谓的武装抗体可以选择性地将高效细胞毒性抗癌化疗直接发送到癌细胞,同时使健康组织不受影响。
理想抗体偶联药物的特征
1.针对肿瘤相关抗原的高选择性单克隆抗体 (mAb),该抗原在正常(健康)细胞上表达受限或不表达;
2.强效细胞毒剂(通常是具有高全身毒性的小分子药物),旨在被肿瘤细胞内化并释放后诱导靶细胞死亡;
3.一种在循环中稳定但在靶细胞中释放细胞毒性剂的接头;
4.将单克隆抗体与针对特定癌细胞的小分子药物共价连接,以减少全身毒性;
5.增加单克隆抗体 (mAb) 的细胞杀伤潜力,以及赋予更高的肿瘤选择性,并且药物的耐受性增加。
6.与标准化疗药物或生物制剂相比,全身暴露有限
从机制上讲,抗体-药物缀合物通过以下方式发挥其活性:
(1)抗体与肿瘤选择性结合
(2)内化
(3)溶酶体降解,以及细胞毒性有效负载的释放,导致细胞毒性细胞死亡。
麦克林抗体偶联药物试剂及其相关产品介绍
麦克林抗体偶联药物试剂产品优势:
1.结构新颖、品种繁多
2.纯度等级高
3.生产工艺先进
4.接受研发定制