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PEG修飾劑的介紹和定制合成

2015/2/6 14:54:29  ä½œè€…：上海思域

 1.mPEG (單甲氧基醚PEG)(monomethoxypoly(ethylene glycol)) 或者mPEO (monomethoxypoly(ethylene oxide))

CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH
能夠合成二醇含量很低的mPEG, 其含量<5%，分子量分布在1.04~1.1之間。
 
2.mPEG-NH2(mPEG-胺基) mPEG-amide
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-NH2
 
CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2CH2-NH2
帶有伯胺端基的mPEG是一種非常有用的功能化高分子。在mPEG上的胺端基，對于酰化試劑的活性比羥基高，因此，它們很容易進行還原氨基化反應。應用胺基的反應活性，我們可以很方便的通過生成穩定的化學鍵(如酰胺鍵，氨基甲酸酯鍵，脲鍵和仲胺鍵), 把另一些分子和其連接。此化合物的純度近似于90%。它們可用于： 
制備帶有生物活性化合物的配體ï¼› 
多肽合成時的載體； 
制備高分子接枝物和PEG涂層ï¼› 
制備PEG糖蛋白配體；
 
3. mPEG-SS (mPEG-琥珀酰亞胺琥珀酸酯)( mPEG-succinimidyl succinate)
mPEG-SS是較早使用帶活性基團的PEG，它的反應活性較高，但是由于和PEG主鏈連接的是酯鍵，因此，在強堿或強酸條件下，酯鍵易斷裂水解，使活性基團的含量下降。該產品的含量>95%。
 
4. mPEG-SC(mPEG-琥珀酰亞胺碳酸酯)( mPEG-succinimidyl carbonate)
mPEG-SC是目前最常用的帶活性基團的PEG衍生物，它和蛋白偶合生成的氨基甲酸酯鍵比酯鍵要穩定，現廣泛用于與藥物的偶聯反應中。其純度>95%.
 
5. mPEG2-NHS(mPEG2-N-羥基琥珀酰亞胺酯) (mPEG2- N-hydroxysuccinimde)
通過把mPEG偶聯到賴氨酸上得到含有羧基的雙臂mPEG2-COOH, 然后再與NHS活化后得到雙臂mPEG琥珀酰亞胺酯（mPEG2-NHS）。mPEG2-NHS具有許多優點，其產物的支化結構會產生較大的分子體積，這樣它們就不大可能滲透到蛋白質空間位阻大的區域。在和蛋白偶聯后，不需要太多的偶聯點便可使偶聯產物保留PEG所具有的特點。mPEG2試劑盡管其水解速率及與小分子的反應速率比大多數NHS活性酯快，但與蛋白質的反應速率卻要慢一些。這是由于其較大的空間位阻的緣故，因此適當延長和蛋白質的反應時間是必要的。該產品的純度>95%。
 
6. mPEG-SPA(mPEG-琥珀酰亞胺丙酸酸酯) ( mPEG-succinimidyl propionate)
PEG羧酸的NHS活性酯是最常用來與蛋白質偶合的PEG衍生物。它能與蛋白質上的賴氨酸的胺端基反應生成穩定的酰胺鍵。mPEG-SPA主鏈中不含有酯鍵，因此穩定性較高，其在PH等于8的水溶液中的半衰期為16.5分鐘，大大高于mPEG-SS的9.6分鐘。mPEG-SPA的純度約為95％。
 
7. mPEG-ALD (mPEG-丙醛) ( mPEG-aldehyde)
在硼氫化鈉存在下，帶醛基的PEG會和伯胺發生還原氨化反應。醛基和其它的親電活性基團不同，它只和胺基反應。雖然醛基的反應活性比NHS活性酯低，但是它具有反應條件溫和(pH 6-9.5，6~24小時)，易于使PEG和蛋白質或其它材料的表面連接。因此，在較低的pH下，mPEG-ALD會對蛋白質的N端進行選擇性反應。其連接的穩定性（通過還原反應形成仲胺）對于制備固定化酶是極其重要的。用這種方式改性的蛋白質，可以保留氨基和蛋白在溶劑中的帶電性，這對于保持蛋白質的構造和活性是非常重要的。通過氨基酸分析方法對蛋白質水解物中的賴氨酸進行定量分析，可以很方便地對這些偶合產物進行表征。mPEG-ALD是蛋白質N端PEG化的通用試劑。其純度大約為80%。
 
8. mPEG-MAL(mPEG-馬來酰亞胺) ( mPEG- maleimide)
馬來酰亞胺和巰基的偶合是蛋白和多肽偶聯中的一個非常有用的反應。這個反應很特別，即使在其它功能基存在下，它也可以在溫和的條件下進行。作為有活性端基的聚合物，mPEG-MAL已被用來合成具有確定結構和生物活性的PEG-蛋白質偶合物。mPEG-MAL也常用作聚合物試劑來選擇性誘捕含巰基的多肽。產物的純度約為80%。
 
9. HO-PEG-COOH(a-羥基-w-羧基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- carboxyl)
 
10. mPEG-b-PS (聚乙二醇和聚苯乙烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polystyrene)；
 
11. mPEG-b-PI(聚乙二醇和聚異戊二烯的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyisoprene)；
 
12. mPEG-b-PAN(聚乙二醇和聚丙烯腈的嵌段共聚物) (mPEG-block- polyacrylonitrile)；
 
13. mPEG-b-PCL(聚乙二醇和聚ε-己內酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(ε-caprolactone))ï¼›
 
14. mPEG-b-PMMA(聚乙二醇和聚甲基丙烯酸甲酯的嵌段共聚物) (mPEG-block- poly(methyl methacrylate))；
 
15. PEG (雙羥基PEG)HO-(CH2CH2O)n-CH2CH2OH (分子量分布<1.15)各種分子量均能提供；
 
16. HO-PEG-NH2(α-羥基-ω-氨基聚乙二醇) (α-hydroxyl-PEG-ω- amide)ï¼›
 
17. mPEG-羧基（mPEG-carboxyl），各種分子量的產品，其純度>95%。
 
18. mPEG-腈基 (mPEG- cyan)各種分子量的產品，其純度>95%。
 
19. mPEG3-COOH å’ŒmPEG3-NHSï¼›
 
20. 三臂PEG以及四臂PEG（端基均為羥基）各種分子量；
 
21. 超支化的聚丙三醇hPG (hyperbranched poly(glycerol)
 
22. Y型聚乙二醇NHS酯 本產品用于堿性條件下與活性藥物的自由氨基鍵連。此產品在結構與性能上與用于PEGasys 上的聚乙二醇 NHS 相似，但具有更好的化學穩定性。
 
23. Y型聚乙二醇馬來酰亞胺 本產品主要用于中性及弱酸性條件下選擇性地與活性藥物的自由硫基（-SH）鍵連。
 
24. Y型聚乙二醇乙醛 本產品用于弱堿性條件下與活性藥物的N端氨基鍵連。此產品主要用于N端特定聚乙二醇化反應。
 
25. 葡萄糖聚乙二醇NHS酯 本產品用于堿性條件下與活性藥物的自由氨基鍵連。
 
26. 半乳糖聚乙二醇NHS酯 本產品用于堿性條件下與活性藥物的自由氨基鍵連
 
27. 甲氧基聚乙二醇乙酸酯 mPEG-SCM 本產品用于堿性條件下與活性藥物的自由氨基鍵連
 
28. 甲氧基聚乙二醇碳酸酯 mPEG-SC 本產品用于堿性條件下與活性藥物的自由氨基鍵連
 
29. 甲氧基聚乙二醇巰醇 mPEG-SH 本產品主要用于中性及弱酸性條件下選擇性地與活性藥物的自由硫基（-SH）鍵連。
 
30. 甲氧基聚乙二醇巰酯 mPEG-VS 本產品主要用于中性及弱酸性條件下選擇性地與活性藥物的自由硫基（-SH）鍵連
 
31. 單甲氧基聚乙二醇對甲苯磺酸酯 mPEG-OTs
 
32. 單甲氧基聚乙二醇對硝基苯酚碳酸酯 mPEG-OCOOPhNO2
 
33. 單甲氧基聚乙二醇五氟苯酚酯衍生物
 
34. α-甲氧基-聚乙二醇-ω-氨甲基 mPEG-CH2NH2
 
35. α-甲氧基-聚乙二醇-ω-丙酸 mPEG-PA
 
36. α-甲氧基-聚乙二醇-ω-丁酸 mPEG-BA
 
37. α-甲氧基-聚乙二醇-ω-琥珀酰酯酸 mPEG-S
 
38. α-甲氧基-聚乙二醇-ω-琥珀酰酯酸琥珀酰亞胺酯 mPEG-SS
 
39. α-甲氧基-聚乙二醇-ω-[3-(3-馬來酰亞胺基-1-氧丙基)氨基]丙基醚 mPEG-PPMAL
 
mPEG-NH2 MW 350
mPEG-NH2 MW 550
mPEG-NH2 MW 750
mPEG-NH2 MW 1000
mPEG-NH2 MW 2000
mPEG-NH2 MW 5000
mPEG-NH2 MW 10000
mPEG-NH2 MW 20000
mPEG-COOH MW 750
mPEG-COOH MW 1000
mPEG-COOH MW 2000
mPEG-COOH MW 5000
mPEG-COOH MW 10000
mPEG-SH MW 1000
mPEG-SH MW 2000
mPEG-SH MW 5000
mPEG-SPA MW 1000
mPEG-SPA MW 2000
mPEG-SPA MW 5000
mPEG-Mal MW 2000
mPEG-Mal MW 5000
mPEG-ALD MW 2000 
mPEG-ALD MW 5000
mPEG-SC MW 1000
mPEG-SC MW 2000
mPEG-SC MW 5000 
mPEG-SCM MW 1000
mPEG-SCM MW 2000
mPEG-SCM MW 5000
mPEG-Hydrazide MW 2000
mPEG-Hydrazide MW 5000 
mPEG-DSPE MW 2000
mPEG-DSPE MW 5000 
mPEG-Silane MW 2000 
mPEG-Alkyne MW 2000
mPEG-Alkyne MW 5000
 
NH2-PEG-NH2 MW 300
NH2-PEG-NH2 MW 600
NH2-PEG-NH2 MW 1000
NH2-PEG-NH2 MW 2000
NH2-PEG-NH2 MW 3400
NH2-PEG-NH2 MW 4000
COOH-PEG-COOH MW 1000
COOH-PEG-COOH MW 2000
COOH-PEG-COOH MW 4000
MAL-PEG-MAL MW 2000
MAL-PEG-MAL MW 4000
NHS-PEG-NHS MW 3400 
 
NH2-PEG-COOH MW 1000
NH2-PEG-COOH MW 2000
NH2-PEG-COOH MW 3400
NH2-PEG-COOH MW 4000
NH2-PEG-OH MW 1000
NH2-PEG-OH MW 2000
NH2-PEG-OH MW 4000
NH2-PEG-SH MW 4000
BOC-NH-PEG-NHS MW 5000
BOC-NH-PEG-SC MW 5000
BOC-NH-PEG-OH MW 2000
BOC-NH-PEG-NH2 MW 3400
BOC-NH-PEG-NHS MW 2000
Fmoc-NH-PEG-COOH MW 2000 
Fmoc-NH-PEG-NHS MW 2000
Biotin-PEG-NH2 MW 3400
Biotin-PEG-NHS MW 2000
Biotin-PEG-SCM MW 4000
Biotin-PEG-OH MW 4000
HO-PEG-COOH MW 2000
Mal-PEG-NHS MW 3400
Mal-PEG-OH MW 2000
Mal-PEG-COOH MW 2000
Alkyne-PEG-COOH MW 1000 
Alkyne-PEG-COOH MW 2000 
N3-PEG-COOH MW 1000
N3-PEG-COOH MW 2000
Folate-PEG-NH2 MW 3400
Folic-PEG-NH2 MW 2000
SH-PEG-COOH MW 3000
 
DSPE-PEG-Mal MW 2000
DSPE-PEG-NH2 MW 2000
DSPE-PEG-COOH MW 2000
DSPE-PEG-Biotin MW 2000
SH-PEG-SH MW 3400 
SH-PEG-COOH MW 3400 
NPC-PEG-NPC MW 3400
FITC-PEG-NH2 MW 3400
Silane-PEG-NH2 MW 3400
4-arm-PEG-COOH MW 10000
4-arm-PEG-NH2 MW 10000 
4-arm-PEG-SH MW 10000 
 
mPEG-OH MW 350
mPEG-OH MW 550
mPEG-OH MW 750
mPEG-OH MW 1000
mPEG-OH MW 2000
mPEG-OH MW 5000
mPEG-OH MW 10000
mPEG-OH MW 20000
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