多肽åˆæˆä¸å¸¸ç”¨ç¸®åˆåŠ‘比較
多肽åˆæˆä¸ç¸®åˆåŠ‘çš„é¸æ“‡å½±éŸ¿è‚½éµçš„生æˆåŠå‰¯å應的發生,是åˆæˆå„é¡žçµæ§‹å¤šæ¨£çš„生物活性肽的ä¿éšœã€‚
æ ¹æ“šçµæ§‹ï¼Œç¸®åˆåŠ‘主è¦åˆ†ç‚ºç¢³äºŒäºžèƒºåž‹ã€ç£·æ£é›¢å型和脲æ£é›¢å型。
碳二亞胺型縮åˆåŠ‘
N,N'-二環己基碳二亞胺(DCC):最常用的縮åˆåŠ‘之一,應用范åœå»£ï¼Œå應時間çŸã€‚
N,N'-二異丙基碳二亞胺(DIC):生æˆæ°´æº¶æ€§å應副產物,æˆæœ¬ä½Žï¼Œé©ç”¨äºŽå¤§é‡å¤šè‚½åˆ¶å‚™ï¼Œä½†å–®ç¨ä½¿ç”¨æœƒå°Žè‡´ç”¢ç‰©æœ‰è¼ƒå¤§ç¨‹åº¦çš„消旋。
DCC-HOBt復åˆç¸®åˆåŠ‘:目å‰æ‡‰ç”¨æœ€å»£çš„縮åˆæ–¹æ³•ä¹‹ä¸€ï¼Œæ›´æœ‰æ•ˆæŠ‘制消旋,æå‡å應速率。
DCC-HOAt復åˆç¸®åˆåŠ‘:有效抑制消旋ã€æå‡å應速率,特別é©ç”¨äºŽä¿ç•™è‚½æ®µç¸®åˆæ§‹åž‹ï¼Œä½†åƒ¹æ ¼è¼ƒè²´ï¼Œä¸é©äºŽå¤šè‚½çš„大è¦æ¨¡åˆ¶å‚™ã€‚
注:HOBt,HOAt是縮åˆæ´»åŒ–劑。
磷æ£é›¢å型縮åˆåŠ‘
å¡ç‰¹ç¸®åˆåŠ‘ BOP:廣泛用于多肽的固相法和液相法åˆæˆä¸ï¼Œä½†å‰¯ç”¢ç‰©å…·è‡´ç™Œæ¯’性。
PyBOP:副產物毒性低,å應活性相å°BOP更高。
AOPã€PyAOPã€BrOPã€PyClOPã€PyBrOP:一類基于HOAt的磷æ£é›¢åå’Œ-鹵代的磷æ£é›¢å型縮åˆåŠ‘,å¯é«˜æ•ˆåœ°ä¿ƒé€²æœ‰ç©ºé–“ä½é˜»çš„酰胺éµçš„å½¢æˆï¼Œå¹¶å»£æ³›ç”¨äºŽå¯Œå«N-甲基氨基酸或C ,C -二烷基化氨基酸的多肽和生物活性肽的åˆæˆä¸ã€‚
脲æ£é›¢å型縮åˆåŠ‘
TBTUã€HBPyUã€HATUã€TOTU:å應速度快,產物消旋å°ã€æ”¶çŽ‡é«˜ï¼›ä½†åœ¨å¯Œå«N-甲基氨基酸的多肽åˆæˆä¸ç”¢ç‰©çš„收率和旋光純度較差。
PyCIUã€TFFHã€BTFFHã€CIP:在有空間ä½é˜»çš„多肽åˆæˆä¸æœ‰é‡è¦åœ°ä½ï¼Œç”¨äºŽå«æœ‰N-甲基氨基酸和C ,C -二烷基化氨基酸的多肽åˆæˆä¸ã€‚