多肽是少于100个氨基酸脱水缩合形成的化合物,分子结构介于氨基酸和蛋白质之间,具有很高的生物活性。随着多肽在药物研发、食品研究以及在化妆品领域的广泛应用(特别是生物制药的发展),多肽合成已然成为化学生物学研究的一个重要且不断增长的领域。
多肽合成反应
1)末端氨基酸N端脱保护
2)激活待添加氨基酸(C端脱保护)
3)偶联成具有酰胺功能的肽
4)重复上述步骤添加更多的氨基酸,直到得到目的肽
多肽化学合成方法
1) 固相合成(SPPS):在聚合珠或树脂上从C端(羧基端)向 N端(氨基端)固相合成多肽。
*Boc多肽合成法
经典的多肽固相合成法,以Boc作为氨基酸α-氨基的保护基,苄醇类作为侧链保护基,Boc的脱除通常采用三氟乙酸(TFA)进行。多肽合成时将已用Boc保护好的N-α-氨基酸共价交联到树脂上,TFA切除Boc保护基,N端用弱碱中和。肽链的延长通过二环己基碳二亚胺(DCC)活化、偶联进行,最终采用强酸氢氟酸(HF)法或三氟甲磺酸(TFMSA)将合成的目标多肽从树脂上解离。
在Boc多肽合成法中,为了便于下一步的多肽合成,反复用酸进行脱保护,一些副反应被带入实验中,例如多肽容易从树脂上切除下来,氨基酸侧链在酸性条件不稳定等。
*Fmoc多肽合成法
以Fmoc作为氨基酸α-氨基的保护基。侧链可用易于酸脱除的Boc保护基进行保护。肽段的最后切除可采用TFA/二氯甲烷(DCM)从树脂上定量完成,避免了采用强酸。
Fmoc优势为在酸性条件下是稳定的,不受TFA等试剂的影响,应用温和的碱处理即可脱保护。此外,与Boc法相比,Fmoc法反应条件温和,副反应少,产率高,并且Fmoc基团本身具有特征性紫外吸收,易于监测控制反应的进行。Fmoc法在多肽固相合成领域应用越来越广泛。
2) 液相合成:在溶液中从C端开始合成多肽
用DCC,混合炭酐,或N-carboxy酐方法将单个氨基酸连接至多肽链上。此方法优势在于可以用于长肽的合成,并且纯度高,易于纯化。但也有消旋的副反应,强碱存在时受影响,中间体的处理过程耗费大量的时间等等问题。
产品列表
*Cbz-氨基酸及衍生物
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
H117059 |
|
CBZ-L-羟脯氨酸 |
99% |
13504-85-3 |
25g,100g,5g |
L116992 |
|
Nε-CBZ-L-赖氨酸苄酯盐酸盐 |
99% |
6366-70-7 |
5g,25g |
L116993 |
|
CBZ-L-赖氨酸甲酯盐酸盐 |
98% |
27894-50-4 |
1g,5g,25g |
N135795 |
|
Cbz-O-苄基-L-丝氨酸 |
95% |
20806-43-3 |
1g,250mg |
N137314 |
|
Cbz-L-叔亮氨酸 |
99% |
62965-10-0 |
1g,250mg,5g |
O105973 |
|
N'-Cbz-L-鸟氨酸 |
98% |
3304-51-6 |
5g,25g |
R189690 |
|
N-Fmoc-N'-cbz-d-赖氨酸 |
97% |
110990-07-3 |
1g,250mg |
S192107 |
|
Cbz-L-4-碘苯丙氨酸 |
97% |
220400-04-4 |
50mg,250mg |
S195062 |
|
N-cbz--l-烯丙基甘氨酸 |
97% |
78553-51-2 |
5g,10g,1g,100mg,50mg,250mg
|
Z100974 |
|
Cbz-beta-氨基-L-丙氨酸 |
98% |
35761-26-3 |
5g,250mg,1g |
Z105920 |
|
CBZ-L-赖氨酸 |
98% |
2212-75-1 |
25g,1g,5g,100g |
Z105922 |
|
Cbz-L-脯氨酸酰胺 |
98% |
34079-31-7 |
25g,100g,5g,1g |
Z105932 |
|
Cbz-D-天冬氨酸 4-叔丁酯一水物 |
98% |
71449-08-6 |
25g,5g |
Z109188 |
|
N-CBZ-D-色氨酸 |
98% |
2279-15-4 |
250mg,25g,5g,1g |
Z110985 |
|
N-CBZ-beta-丙氨酸 |
98% |
2304-94-1 |
1g,5g,500g,100g,25g |
Z110986 |
|
N-CBZ-D-苯丙氨酸 |
98% |
2448-45-5 |
1g,25g,5g |
Z110987 |
|
N-CBZ-D-脯氨酸 |
98% |
6404-31-5 |
100g,25g,5g,1g |
Z113946 |
|
Cbz-D-赖氨酸 |
98% |
70671-54-4 |
5g,25g,1g |
Z113948 |
|
Cbz-DL-蛋氨酸 |
98% |
4434-61-1 |
1g,5g,25g,100g |
Z116871 |
|
CBZ-D-谷氨酸α-苄酯 |
98% |
65706-99-2 |
5g,250mg,1g,25g |
Z116877 |
|
CBZ-L-组氨酸 |
99% |
14997-58-1 |
25g,1g,5g |
Z116896 |
|
N-CBZ-L-丝氨酸 |
98% |
1145-80-8 |
25g,100g,5g |
Z117032 |
|
Cbz-3-(2-萘基)-D-丙氨酸 |
98% |
143218-10-4 |
25g,5g |
Z131868 |
|
Cbz-L-高苯丙氨酸 |
≥98.0% |
127862-89-9 |
250mg,5g,1g |
Z189788 |
|
N-Cbz-甘氨酸乙酯 |
97% |
1145-81-9 |
1g,5g |
Z194656 |
|
CBZ-L-环己基甘氨酸 |
97% |
69901-75-3 |
25g,5g,100g,1g |
Z195054 |
|
cbz-d-焦谷氨酸 |
97% |
78339-57-8 |
1g,5g,250mg |
2)偶联试剂
*活性酯/添加剂
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
P138240 |
|
三氟乙酸五氟苯酯 |
≥95.0%(GC) |
14533-84-7 |
5g,25g,100g |
N159034 |
|
丙烯酸-N-琥珀酰亚胺酯 |
>98.0%(GC) |
38862-24-7 |
1g,5g,25g,100g |
D106171 |
|
N,N'-琥珀酰亚胺基碳酸酯 |
98% |
74124-79-1 |
5g,25g,100g,500g |
P106717 |
|
五氟苯酚 |
99% |
771-61-9 |
5g,25g,100g,500g |
D136414 |
|
双(五氟苯基)碳酸酯 |
≥98.0%(GC) |
59483-84-0 |
1g,5g,25g |
B137618 |
|
双(4-硝基苯)碳酸酯 |
≥97.0%(HPLC) |
5070-13-3 |
5g,25g,100g,500g |
N133543 |
|
4-硝基苯基三氟醋酸酯 |
≥98.0%(GC) |
658-78-6 |
1g,5g,25g |
N111115 |
|
氯甲酸-4-硝基苄酯 |
97% |
4457-32-3 |
5g,25g,100g |
B105057 |
|
N-溴代丁二酰亚胺(NBS) |
AR,99.00% |
128-08-5 |
25g,100g,250g,500g,2.5kg,5kg |
B105059 |
|
N-溴代丁二酰亚胺(NBS) |
CP,>98.0%(T) |
128-08-5 |
25g,100g,500g |
N102772 |
|
N-琥珀酰亚胺基-N-甲基氨基甲酸酯 |
97% |
18342-66-0 |
1g,5g,25g |
N133327 |
|
碘乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯 |
≥95.0% |
39028-27-8 |
25mg,100mg,250mg,1g |
H109330 |
|
N-羟基琥珀酰亚胺 |
98% |
6066-82-6 |
5g,25g,100g,500g,2.5kg |
H109328 |
|
1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(HOAt) |
99% |
39968-33-7 |
1g,5g,25g,100g |
H109337 |
|
N-羟基硫代琥珀酰亚胺 钠盐 |
98% |
106627-54-7 |
1g,5g,25g |
H106176 |
|
1-羟基苯并三唑一水合物 |
≥97.0% |
123333-53-9 |
25g,100g,250g,500g |
H106354 |
|
N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NOP) |
98% |
524-38-9 |
25g,100g,250g,500g,2.5kg |
H109329 |
|
N-羟基-5-降冰片稀-2,3-二酰亚胺 |
99% |
21715-90-2 |
5g,10g,25g,50g,100g,250g,500g |
S136561 |
|
羟苯基丙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯 |
90% |
34071-95-9 |
250mg,1g |
E138773 |
|
2-肟氰乙酸乙酯 |
98% |
3849-21-6 |
5g,25g,100g,500g |
*碳二亚胺
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
D106162 |
|
N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC) |
98% |
693-13-0 |
5ml,25ml,100ml,500ml,2.5L |
N304407 |
|
N,N'-2-叔丁基碳二亚胺 |
98% |
691-24-7 |
1g,5g,25g,100g,500g |
D106074 |
|
N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC) |
99% |
538-75-0 |
25g,100g,500g,1kg,2.5kg,10kg |
D303121 |
|
1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺甲碘盐 |
98% |
22572-40-3 |
1g,10g |
*羰基二咪唑衍生物
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
C113337 |
|
N,N'-羰基二(1,2,4-三氮唑) |
96% |
41864-22-6 |
5g,25g,100g |
C109315 |
|
N,N'-羰基二咪唑(CDI) |
99% |
691-24-7 |
5g,25g,100g,500g,1kg |
C109314 |
|
N,N'-羰基二咪唑(CDI) |
≥97.0%(T) |
538-75-0 |
5g,25g,100g,500g,2.5kg |
O159886 |
|
1,1'-乙二酰基二咪唑 |
>95.0%(T) |
22572-40-3 |
200mg,1g,5g |
*磷/尿嘧啶/甲脒
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
B113343 |
|
三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐 |
98% |
132705-51-2 |
1g,5g,25g |
D109331 |
|
二吡咯烷基(N-琥珀酰亚氨氧基)碳六氟磷酸盐 |
98% |
207683-26-9 |
1g,5g,25g |
A109335 |
|
六氟磷酸(7-氮杂苯并三唑-1-氧基)三吡咯烷磷 |
97% |
156311-83-0 |
1g,5g,25g,100g |
F102846 |
|
四甲基氟代脲六氟磷酸酯 |
98% |
164298-23-1 |
1g,5g,25g,100g |
T113346 |
|
N,N,N′,N′-四甲基氯甲脒六氟磷酸盐 |
99% |
207915-99-9 |
5g,25g,100g |
T106185 |
|
O-(N-琥珀酰亚胺基)-N N N'N'-四甲基四氟硼酸脲 |
97% |
105832-38-0 |
1g,5g,25g,100g,500g |
S109332 |
|
N,N,N',N'-四甲基-O-(N-琥珀酸亚胺基)脲六氟磷酸盐 |
98% |
265651-18-1 |
5g,25g |
C113347 |
|
多肽试剂TCTU |
98% |
330641-16-2 |
5g,25g,100g |
N159641 |
|
N,N,N',N'-四甲基-S-(1-氧代-2-吡啶基)硫脲六氟磷酸盐 |
>98.0% |
212333-72-7 |
1g,5g,25g,100g |
D102848 |
|
O-(2-氧代-1(2H)吡啶基)-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸盐 |
98% |
125700-71-2 |
1g,5g,25g,100g |
H109327 |
|
O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU) |
99% |
148893-10-1 |
1g,5g,25g,100g,500g |
C117160 |
|
2-氯-1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐 |
98% |
101385-69-7 |
1g,5g,25g |
C109317 |
|
2-氯-1,3-二甲基咪唑鎓四氟硼酸盐 |
98% |
153433-26-2 |
1g,5g,25g |
C110330 |
|
2-氯-1,3-二甲基氯化咪唑鎓 |
90% |
37091-73-9 |
5g,25g,100g |
C113344 |
|
氯代三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐 |
98% |
133894-48-1 |
1g,5g,25g |
C110329 |
|
1-(氯-1-吡咯烷基亚甲基)吡咯烷六氟磷酸盐 |
98% |
135540-11-3 |
1g,5g,25g |
C106175 |
|
6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯 |
98% |
330645-87-9 |
5g,25g,100g,500g |
B113336 |
|
溴代三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐 |
98% |
50296-37-2 |
1g,5g,25g |
T109338 |
|
O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯 |
98% |
125700-67-6 |
5g,25g,100g,500g |
P109336 |
|
1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐 |
98% |
128625-52-5 |
5g,25g,100g,500g |
B106161 |
|
卡特缩合剂 |
98% |
56602-33-6 |
5g,25g,100g,500g |
N113351 |
|
O-(5-降冰片烯基-2,3-二羰亚胺)-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸 |
98% |
125700-73-4 |
1g,5g,25g,100g |
*其他多肽偶联试剂
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
M109334 |
|
1-(均三甲苯基-2-砜基)-3-硝基-1,2,4-三唑 |
99% |
74257-00-4 |
5g,25g,100g |
P196188 |
|
PyOxim |
98% |
153433-21-7 |
1g,5g,25g,100g |
E109326 |
|
2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ) |
99% |
16357-59-8 |
5g,25g,100g,500g |
I109333 |
|
1,2-二氢-2-异丁氧基喹啉-1-甲酸异丁酯 |
98% |
38428-14-7 |
1g,5g,25g |
D110326 |
|
4-(4,6-二甲氧基-1,3,5,-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐水合物 |
97% |
3945-69-5 |
1g,5g,25g,100g |
W111795 |
|
伍德沃德氏试剂K |
98% |
4156-16-5 |
1g |
I157462 |
|
(异氰亚氨基)三苯基膦 |
>95.0%(HPLC) |
73789-56-7 |
5g,25g |
F139031 |
|
2-氟-1-甲基吡啶翁对甲苯磺酸盐 |
≥98% |
58086-67-2 |
1g,5g,25g |
D106284 |
|
N,N-二甲基丙烯基脲 |
99% |
7226-23-5 |
25g,100g,500g |
P109105 |
|
1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP) |
99% |
89-25-8 |
100g,500g,2.5kg |
3)氨基保护
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
B166931 |
|
N-琥珀酰亚胺碳酸叔丁酯 |
98% |
13139-12-3 |
1g,5g,25g,100g |
E168640 |
|
N-Boc-草酰胺酸乙酯 |
97% |
216959-34-1 |
5g |
A151781 |
|
2-乙酰基-5,5-二甲基-1,3-环己二酮 |
>98.0% |
1755-15-3 |
200mg,1g,5g |
D170323 |
|
4,5-二甲氧基-2-硝基苄基氯甲酸酯 |
97% |
42855-00-5 |
200mg,1g |
D106158 |
|
二碳酸二叔丁酯 |
98% |
24424-99-5 |
25g,100g,500g,2.5kg,5kg |
D106159 |
|
二碳酸二叔丁酯 |
99% |
24424-99-5 |
25g,100g,500g,2.5kg |
D106160 |
|
二碳酸二叔丁酯 |
96% |
24424-99-5 |
25g,100g,500g,5kg |
B121590 |
|
2-(叔丁氧羰基氧亚氨基)-2-苯乙腈 |
99% |
58632-95-4 |
5g,25g,100g,500g |
N139283 |
|
对硝基苯基三甲基硅乙基碳酸酯 |
≥98.0%(HPLC) |
80149-80-0 |
1g,5g |
F106533 |
|
芴甲氧羰酰氯 |
98% |
27300-43-6 |
1g,5g,25g,100g,500g |
D191519 |
|
5,5-二甲基-2-(3-甲基丁酰基)-1,3-环己二酮 |
97% |
172611-72-2 |
250mg,1g,5g,25g |
B106949 |
|
叔丁氧羰基肼 |
98% |
870-46-2 |
5g,25g,100g,250g,500g |
B106008 |
|
肼甲酸苄酯 |
98% |
5331-43-1 |
5g,25g,100g,500g |
H156871 |
|
1-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基氧]苯并三唑 |
>98.0%(HPLC) |
82911-71-5 |
1g,5g,10g,25g |
F196190 |
|
Fmoc-羟胺 |
98% |
190656-01-0 |
1g,5g,25g,100g |
F106173 |
|
9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 |
98% |
82911-69-1 |
1g,5g,25g,100g,500g |
F168337 |
|
芴甲氧羰基异硫氰酸酯 |
85% (coupling to amines) |
199915-38-3 |
1g,5g |
F113338 |
|
芴甲氧羰酰胺 |
99% |
84418-43-9 |
1g,5g,25g,100g |
D154141 |
|
二碳酸二苄酯 |
>97.0%(T) |
31139-36-3 |
1g,5g,25g |
B109918 |
|
苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺 |
98% |
13139-17-8 |
5g,25g,100g,250g,500g |
*氨基酸合成前体
产品号 |
结构式 |
产品名称 |
规格 |
Cas |
包装 |
I166384 |
|
(S)-(-)-1-Boc-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑烷酮 |
98% |
119838-38-9 |
50mg,250mg,1g,5g |
D171165 |
|
N-Boc-氨基丙二酸二甲酯 |
95% (HPLC) |
61172-70-1 |
5ml |
S161109 |
|
L-2-噻唑林二酮-4-甲酸 |
97% |
19771-63-2 |
200mg,1g,5g,10g,25g |
|
|