答
Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。[1] Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。[2] Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。 [3] Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。[4] Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。[5] Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长。[6]
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Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。[1] Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。[2] Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。 [3] Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。[4] Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。[5] Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长。[6]
匿名2021-03-04 12:01