答
PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。[1] PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN 或 p53突变状态不同),包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理,诱导细胞在G0G1期停滞,且抑制Akt磷酸化。[2] PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞,抑制趋化性,按1 μM处理,则变为对照组的57.8%,按 10 μM处理,则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。[3]
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PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。[1] PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN 或 p53突变状态不同),包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理,诱导细胞在G0G1期停滞,且抑制Akt磷酸化。[2] PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞,抑制趋化性,按1 μM处理,则变为对照组的57.8%,按 10 μM处理,则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。[3]
匿名2021-03-04 12:01