1、因厂家会在没有任何提前通知的情况下更改产品价格、包装、产地或者一些附件,若出现价格异常请以厂家官网价格为准,本司不能确保客户收到的货物与商城图片、产地、附件说明完全一致,只能确保为原厂正货!并且保证与当时市场上同样主流新品一致。若本商城没有及时更新,请大家谅解!
2、商品信息标注“一般?;贰薄拔;钡纳唐?,如需购买需提供一般?;饭郝蜃手?。
3、仅可用于工业或者科研等非医疗目的。买卖双方确认:依照中国法律法规之规定,本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。我们特此明示提醒:您应严格恪守上述规定,不得超越正常的科研或教学目的而违规使用产品,否则由此造成的一切后果均应由您承担;若我们因此遭受任何损失的,您也应负责对我们做出赔偿。
CAS:154447-36-6
中文名:LY294002
英文名:LY294002
中文别名:
英文别名:
性质:
生物活性
产品名称 LY294002
产品描述 LY294002抑制PI3K,作用于p110α, p110δ和p110β时IC50分别为0.5, 0.57和0.973 uM。[1]
靶点 p110α p110δ p110β
IC50 0.5uM 0.57uM 0.973uM[1]
体外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。[2] LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。[3]
体内研究 体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。[2] LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。[3]
临床实验 LY294002治疗癌症目前处于一期临床实验阶段。
特征 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂,可作用于酶的ATP结合位点,且抑制自体吞噬的螯合作用。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [4]
使用重组酶和1 μM ATP,通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24 oC)进行激酶反应1小时,然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP,测定LY294002作用于一组激酶的效果。
细胞实验: [2]
细胞系 结肠癌细胞系: DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
浓度 0–50 μM
处理时间 0–48小时
方法 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002,重复加三次,在37oC下培养0–48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。
动物实验: [3]
动物模型 腹膜注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5–7周大)
配制 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
剂量 0–100 mg/kg
处理 每天腹膜注射,持续3周
参考文献:
[1] Chaussade C, et al. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[2] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-63.
[3] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[4] Gharbi SI, et al. Biochem J, 2007, 404(1), 15-21.
储存:
安全术语:
风险术语:
危险品标志:
危险品运输编号: