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,905579-51-3,结构式

MLN 4924

CasNo:905579-51-3 MDL: 分子式:C21H25N5O4S 分子量:443.52

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基本信息物化性质安全数据

CAS:905579-51-3
中文名:
英文名:MLN 4924
中文别名:
氨基磺酸 [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-羟基环戊基]甲基酯
英文别名:
Sulfamic Acid [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino] -7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl Ester;

技术问答

Pevonedistat (MLN4924)有啥应用匿名 2021-03-04 12:01
描述:Pevonedistat (MLN4924)主要有啥工业用途?
Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。MLN4924在结构上与59-磷酸腺苷(AMP)相关,是NAE反应的紧密结合产物。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116细胞裂解液,选择性抑制NAE。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116细胞,抑制<9%的整体蛋白质周转。MLN4924作用于 HCT-116细胞,降低Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-Cullin的结合物,这种作用存在剂量依赖性, IC50<0.1 μM,使CRL底物CDT1, p27 和 NRF2, 而不是非-CRL底物大量增加。MLN4924(3 μM)处理HCT-116细胞,在早期8小时,导致细胞在S期累积,在24小时的时候使含4N DNA含量的细胞具有显著比例。[1] MLN4924 (3 μM) 作用于ABC DLBCL细胞,导致pIkappaBalpha的快速累积, 降低核p65含量, 降低核转录因子-kappaB (NF-kappaB) 转录活性, 和G(1) 期停滞, 最终导致诱导细胞凋亡,这些与有效抑制NF-kappaB 通路相一致。[2] MLN4924 (1 μM) 通过稳定DNA复制因子Cdt 1,而触发DNA的复制,且抑制细胞增殖,Cdt 1是cullins 1 和 4的一种底物。MLN4924 (1 μM) 足够提升Cdt1长达4-5小时,足够诱导DNA复制,并激活细胞凋亡和衰老途径。[3]MLN4924处理,诱导衰老表型的特性,如放大和扁平的细胞形态,证明与衰老相关的β-Gal染色阳性。MLN4924诱导的衰老与细胞对DNA损伤的反应相关,DNA损伤由DNA沉默蛋白CDT1和ORC1的积累导致,是CRL/SCF E3s失活的结果。MLN4924诱导的衰老是不可逆的,伴随着p21的持续积累,和持续激活的DNA损伤反应。[4]
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Pevonedistat (MLN4924)的外观匿名 2021-03-04 10:27
描述:Pevonedistat (MLN4924)是固体还是液体?
粉末
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