從二十世紀(jì)三十年代初期氟里昂問世以來，氟化學(xué)一直表現(xiàn)出蓬勃發(fā)展的趨勢。氟原子的引入使得有機(jī)及無機(jī)化合物具有獨(dú)特的物理、化學(xué)性能及生理活性。氟在醫(yī)藥方面的發(fā)展也尤為顯著。
氟原子或含氟基團(tuán)（尤其是CF3基團(tuán)）引入化合物中，其電效應(yīng)和模擬效應(yīng)改變了分子內(nèi)部電子云密度的分布，影響了化合物的酸堿性，進(jìn)而改變了其活性，而且提高了化合物的脂溶性。氟原子取代了化合物中的氫原子，其類脂化合物在生物膜上的溶解性得到了增強(qiáng)，促進(jìn)其在生物體內(nèi)的吸收傳遞速度，使生理作用發(fā)生變化。所以不少含氟化合物比不含氟化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥等藥物性能上具有用量少、毒性低、藥效高及代謝能力強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)。
鎮(zhèn)靜劑——氟哌利多(CAS No. 548-73-2，可從4-氯-4'-氟苯丁酮合成得到)；
抗腫瘤藥——氟脲嘧啶；
激素類藥——氟替卡松；
抗心率失常藥——氟卡尼(CAS No. 54143-55-4，可從2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸合成得到)；
抗真菌藥——氟康唑，氟胞嘧啶；
催眠藥——氟馬西尼(CAS No. 78755-81-4)；
抗憂郁藥——氟西汀(百憂解，抗憂郁藥銷量第一)；
減肥藥——芬氟拉明(CAS No. 458-24-2)；
降膽固醇藥——立普妥。
芳香族氟化物是合成醫(yī)藥、農(nóng)藥和染料的重要中間體：
2,4-二氯氟苯，可用于合成抗感染氟喹諾酮類藥環(huán)丙沙星，氧氟沙星，氟哌酸等；
對(duì)氟苯酚，用于合成消炎抗風(fēng)濕類藥硫茚酸(CAS No. 38194-50-2)；
4-溴-2-氟苯胺，用于合成消炎藥布洛芬；
4-氟苯甲酰氯，用于合成心腦血管類藥，如氟伐他汀鈉；
2,6-二氟苯胺，用于合成苯甲酰脲類農(nóng)藥，如除草劑唑嘧磺草胺(flumetsutam，CAS No. 98967-40-9)；
化合物2,6-二氟苯甲腈和2,6-二氟苯甲酰胺，是合成高效農(nóng)藥苯甲酰脲類殺蟲劑的中間體。
3-氯-4-氟苯胺，用于氟喹諾酮類抗菌藥合成。氟喹諾酮類抗菌藥，是20世紀(jì)70年代初發(fā)展起來的一類新型抗感染藥。用量最大、使用面最廣的傳統(tǒng)抗生素青霉素，由于使用多年，已產(chǎn)生某些抗藥性，導(dǎo)致部分人群對(duì)它過敏而不能使用。氟喹諾酮類抗菌素則因殺菌譜較廣、毒副作用較小，且價(jià)格適中，是近年來發(fā)展較快的一類抗菌素。如禮來開發(fā)的氟西汀，是全球第一個(gè)上世的SSRIs(選擇性五羥色胺再攝取抑制劑)抗抑郁癥藥物。三氟甲基的引入，使其具有獨(dú)特的藥理性質(zhì)和臨床療效，備受醫(yī)生患者的青睞。
含氟原子的親脂性可以提高藥物的細(xì)胞膜通透性，從而提高藥物的生物利用度；與此同時(shí)氟原子的強(qiáng)電負(fù)性會(huì)增強(qiáng)配體與靶標(biāo)的結(jié)合能力，從而增強(qiáng)藥物的藥理活性；C-F鍵的強(qiáng)穩(wěn)定性使得藥物分子的代謝穩(wěn)定性增強(qiáng)。但選擇性引入氟原子和含氟基團(tuán)，開發(fā)出更多的高效，低毒的治療藥物，仍是一大挑戰(zhàn)。
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